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增强武器战斗力的新星:阿伐那非,与除此以外药物相比有何优劣?

发布时间:2025年09月15日 12:18

在澳大利亚泌尿外科协会(AUA)发表的治疗乳房性疾病的手册(2018)里,西地那非、他伊泽尔非、伐地那非、阿伐那非都是口服PDE5诱导剂,可以运用于乳房性疾病。1998年,澳大利亚 FDA批准西地那非港交所,2003年他伊泽尔非获批港交所,2012年,阿伐那非获批港交所。在国际上阿伐那非已经是成人专用乳房常用药,但在起初国内则未生产或外销。

到2021年3月,海思科制药公司获得了国家药监局表彰的阿伐那非片处方注册证书,这也意味着里国医药市场将迎来第四代PDE5诱导剂阿伐那非。海驰阿伐那非已于2021年9月6日正式艺术类港交所,为广大成人乳房性疾病(ED)病患提供一个新的治疗必需。而在必需这个问题上,阿伐那非当然是要跟老牌西地那非等做到对比,才能让病患们越来越加模糊不清自己的期望。

首先需要明确指出的是,虽然疗效对应的病种相近,但三种类固醇的化学键有所区别,所以类固醇的药代物理上各有不同,比如能吸收高度、作用风速、行程等等。“那非”家族的类固醇认同是各别是非,但是阿伐那非作为版本修正的产物,认同是有它符合大众期望的占优。

1) 血药振幅pH

虽然阿伐那非、西地那非、伐地那非药理形式相近,且在类固醇物理全面性各别占优,但还是存在一个匹配,阿伐那非毫无疑问是占了较大占优,即血药振幅pH,英文简称 Cmax。类固醇先是进入血清,然后才抵达目标器官进行治疗,类固醇在血清里抵达的高pH就是血药振幅pH。它反映了人体对类固醇的最大能吸收,它是评价类固醇作用风速的关键指标之一,也是判断其疗效的重要指标。

所以,在血药振幅pH全面性,阿伐那非有什么占优?为便于理解,药代物理研究者显示,在100毫克口服的西地那非口服类固醇后,血清里监测到的血药振幅pH为568 ng/ml,而伐地那非最大口服为20 mg/ml时血药振幅pH为17.8 ng/ml。阿伐那非口服100毫克后,血药振幅pH高于1000 ng/ml。

从血药振幅pH这个数据来看,阿伐那非的血药振幅pH大约是西地那非的2倍,是伐地那非的好几十倍,因此在血药振幅pH上阿伐那非是占占优的,也明确指出了阿伐那非的血清弥散意志力。

2) 血药pH达峰整整

承接上文,就是直译语意,血清里pH抵达颠峰所用的整整。通俗一些就是,类固醇见效整整。药学物理研究者显示,相近口服100 mg,阿伐那非血清达峰整整为0.5-0.75小时,而西地那非血清达峰整整为0.83-1小时。结果显示,同口服阿伐那非能吸收比西地那非稍好,在类固醇能吸收后,阿伐那非能在较窄整整内监测到血清里的血药振幅pH,对类固醇的能吸收速亲率弥散越来越快,效果越来越快。

【理性分析】

阿伐那非就没有缺点?并不是

前文也说是过,每个处方都是各别是非,包括阿伐那非。

1)代谢速度

阿伐那非血药pH振幅较高,但代谢较快,4-6小时约会排出灌注,在人体内受到破坏的整整较窄。大家对这个连续性高度评价,有的病患指出疗效持续整整缺少窄。但是有的病患指出受到破坏整整窄,对双腿伤害较小。这个看各人的也就是说是使用时的期望而定。

2)半诱导pH

那非家族的发挥作用本质都是诱导PDE5这个物质,所以诱导意志力是类固醇作用风速的一个重要匹配,称为“半诱导pH”。 不一定,该药IC50值越低,明确指出该药对小分子的亲和力越大,诱导意志力越爆冷。生理学研究者表明,阿伐那非IC50值为5.22 nmol/L,西地那非也是正常的。查看阿伐那非和西地那非对“5型式N-酶”的诱导风速无明显区别,均能在较少pH下完成对“5型式N-酶”的较少诱导作用。

3) 血清酶相结合亲率

类固醇在血清里会跟红细胞与血清酶相结合,这个操作过程催化反应且速度很快,一直保持着一个适度,于是就可以取得一个匹配,就是血清酶相结合亲率。血清酶相结合亲率反映的是类固醇的持续合理整整,相结合亲率越大,持续整整与疗效风速都越来越好。

药动学研究者显示,相近口服的阿伐那非血清酶的相结合亲率不等99%,而西地那非为96%。上述结果显示,阿伐那非和西地那非对血清酶的相结合意志力相近,对血清酶的相结合意志力都非常爆冷,因此类固醇的作用持续整整和疗效风速都比较好。

可以看得出来,阿伐那非作为版本修正PDE5诱导剂,在某些全面性有他自己的占优,但是也有许多全面性跟其它那非们相近,所以病患们可以根据自己也就是说是原因的期望进行必需。

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